Туберкулез является довольно опасным заболеванием, которое может поражать многие органы человека, в том числе и легкие, и является причиной развития тяжелых осложнений, приводящих к смерти таких больных. К сожалению, на сегодняшний день оно до сих пор не побеждено, более того, частота его в странах СНГ даже возрастает.
Но на сегодняшний день уже существуют специфические противотуберкулезные препараты, в частности, Тубазид, которые позволяют сравнительно успешно противодействовать этой патологии.
Обзор и характеристика препарата
Изониазид относится к классу противотуберкулезных препаратов. По своей химической структуре он является гидразидом изоникотиновой кислоты. Данное соединение удалось синтезировать еще в двадцатом веке, а его широкое клиническое использование началось в пятидесятых годах. Он применялся для лечения туберкулеза, особенно активных его форм, так как обладал достаточно высокой степенью активности.
Лекарство выпускается во многих формах, позволяющих применять его внутрь, внутривенно, внутримышечно, внутрикавернозно и даже ингаляционно.
Поскольку, зачастую, лечение занимает длительное время, то таблетки изониазид являются очень удобными в применении, так как позволяют пациентам принимать лекарство дома, легко контролируя дозу и время приема. Кроме того, они получают возможность принимать лекарство без посторонней помощи, что облегчает процесс лечения.
Выпускается препарат в виде таблеток массой 0,1, 0,2 и 0,3 грамма, благодаря чему можно точно дозировать количество действующего вещества, которое пациент получает во время разового приема Изониазида. Хранить его лучше в плотно закрытой емкости в месте, которое защищено от попадания прямых солнечных лучей.
Вещество хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, а концентрация, обеспечивающая его терапевтическое действие, достигается в крови уже через 1-4 часа после приема. Метаболизируется он в печени, где происходит его инактивация с помощью цитохрома Р 450.
Инактивированное вещество выводится, преимущественно, почками. Вычисляя уровень активного гидразида в составе мочи, врач может определить степень инактивации лекарства организмом, на основе чего можно коррегировать разовую и суточную дозу, достигая максимально эффективного режима приема.
Бактериостатическая концентрация (такое количество препарата, при котором останавливается размножение и жизнедеятельность микобактерий) в крови сохраняется в течение 6-24 часов после принятия разовой дозы лекарства. Также оно хорошо проникает сквозь гематоэнцефалический барьер и в другие ткани, равномерно распределяясь по организму.
Суточная доза составляет от 5 до 15 мг препарата на килограмм массы тела пациента. Принимать его следует 1-3 раза в сутки, желательно после еды. Разумеется, что суточную дозу каждому пациенту подбирают индивидуально, учитывая его возраст, сопутствующие заболевания, форму и распространенность основной патологии, переносимость и степень инактивации лекарственного вещества в организме.
к оглавлению ↑Механизм действия
В организме препарат Изониазид воздействует на клетки микобактерий, вызывая угнетение синтеза миколевых кислот, которые являются структурной основой их клеточных стенок. При этом лекарство действует на микобактерии, находящиеся в состоянии размножения, замедляя этот процесс, и препятствуя образованию новых клеток, вызывая бактерицидный эффект. На клетки, находящиеся в спокойствии, в которых процесс деления в данный момент не происходит, препарат оказывает бактериостатически.
Механизм действия основан на его способности ингибировать РНК-полимеразы, которые учавствуют в процессе транскрипции генетической информации из ядра. Таким образом, становится невозможным процесс биосинтеза молекул, поскольку рибосомы, где происходит этот процесс, не могут взаимодействовать напрямую с молекулой ДНК, а синтез РНК блокируется под действием Изониазида.
Поэтому данное средство является одним из основных препаратов от туберкулеза. Он входит в состав первой линии медикаментозной терапии, так как обладает крайне выраженной активностью против возбудителей туберкулеза. Он может действовать как на возбудителей, расположенных вне клетки, так и на микобактерии, которые находятся внутри клетки и являются недоступными для других средств.
Данный препарат имеет механизм действия, характерный для препаратов, называемых антибиотиками — блокирует синтез необходимых бактерии биомолекул, что приводит к гибели возбудителя и стабилизации его размножения.
Однако, несмотря на это, иногда его относят к специальному подклассу антибиотиков — противотуберкулезные средства. При этом на другие виды бактерий препарат не воздействует, что и отличает его от классических антибиотиков, которые обладают достаточно широкими спектрами противомикробной активности. Это связано с тем, что он обладает чрезвычайно высокой эффективностью именно против микобактерий туберкулеза, что делает его специфичным препаратом с крайне узким спектром применения.
Также лекарство такого рода всегда имеют побочные эффекты, которые не позволяют применять их без крайней необходимости и без четких показаний. Поэтому нельзя использовать данное вещество как антибиотик при обычных бактериальных заболеваниях, и тем более нельзя принимать его без назначения лечащего врача.
к оглавлению ↑Показания к применению
Поскольку данный препарат наиболее эффективно воздействует на микобатерию, то его основное применение — лечение различных форм туберкулеза. Благодаря своему механизму действия и способности проникать через клеточные стенки, лекарство обеспечивает подавление патогенных микроорганизмов независимо от места их локализации, фазы митотического цикла и особенностей окружающих тканей.
Данный препарат можно использовать при всех формах туберкулеза:
Первичном туберкулезном комплексе.- Милиарном туберкулезе.
- Диссеминированных формах.
- Очаговом поражении.
- Инфильтративных поражениях.
- Внелегочных локализациях болезни.
Следует заметить, что наиболее эффективно назначение Изониазида на ранних сроках болезни, когда он оказывает наиболее сильный эффект на патогенные бактерии.
Это связано с тем, что именно в начале заболевания происходит наиболее активное размножение возбудителя, во время которого они наиболее чувствительны к действию Изониазида. Также важен тот факт, что на начальных этапах сравнительно малый процент возбудителя проникает внутрь клеток, из-за чего для их уничтожения хватает меньшей концентрации лекарства.
к оглавлению ↑Возможные противопоказания у взрослых и детей
Данное лекарственное средство может оказывать довольно выраженное токсичное влияние на органы и системы, назначать его следует с осторожностью. Его не рекомендуется назначать людям, страдающим от эпилепсии, так как Изониазид обладает способностью проникать сквозь гематоэнцефалический барьер, способствуя возникновению новых приступов. Механизм данного побочного действия до конца не изучен.
Также следует избегать принятия Изониазида людьми, которые перенесли полиомиелит, а также другие заболевания центральной или периферической нервной системы, так как кроме способности вызывать эпилептические приступы он обладает нейротоксическим действием. И если у здоровых людей организм может компенсировать данное влияние, то у людей, перенесших патологии нервной системы, ее компенсаторные механизмы уже исчерпаны.
Токсичность препарата может оказывать негативное влияние на почки, способствуя их поражению и снижению фильтрационной способности, в результате чего у пациентов со временем развивается почечная недостаточность, которая может стать причиной смерти. Таким образом, больным, страдающим от болезней почек разного генеза, не стоит принимать данный препарат.
Другим органом, страдающим от Изониазида, является печень. Это связано с тем, что именно в печени происходит метаболизирование и инактивация активных молекул лекарства, в результате чего могут гибнуть печоночные клетки (гепатоциты).
Поэтому во-первых, заболевания печени являются противопоказанием к его назначению, а, во-вторых, данное лекарственное средство нельзя принимать вместе со спиртными напитками, так как алкоголь потенциирует токсичное действие лекарств, в частности, Изониазида на клетки печени.
Беременность не является прямым противопоказанием для назначения этого медикамента, однако, в данном случае не рекомендуется назначение дозировок, превышающих 10 мг/кг массы тела, так как если превысить ее, то в крови пациента создается концентрация лекарства, которая может проникать через гематоплацентарный барьер, и проникать в ткани плода.
к оглавлению ↑Побочные действия
Изониазид, побочные действия которого являются, главным образом, результатом его токсичного воздействия на собственные клетки и ткани, вызывает, чаще всего, следующие нежелательные эффекты:
Головную боль.- Головокружение.
- Рвоту.
- Тошноту.
- Неприятные ощущения в проекции сердца.
- Аллергические кожные реакции.
Таким образом, даже здоровые люди могут страдать от негативного воздействия препарата на их нервную систему, что усугубляется в случае наличия перенесенных или хронических патологий данной системы. Если компенсаторные механизмы не в силах справится с этими эффектами, то у человека может наблюдаться развитие эйфорического состояния, бессонницы, и, в тяжелых случаях, разнообразных психозов.
В случае поражения периферической нервной системы могут наблюдаться воспалительные изменения периферических нервов (невриты), которые ведут к последующей атрофии мышц, вследствие расстройства их иннервации. У некоторых пациентов в результате применения Изониазида развивается лекарственный гепатит.
Практически все побочные эффекты исчезают после снижения разовой и суточной дозы, поэтому первое время всем пациентам рекомендуются внимательно следить за своим самочувствием, и сообщать лечащему врачу о его изменении.
Таким образом, обладая негативным влиянием на целый ряд органов и систем, Изониазид, показания к назначению которого являются довольно узкими, не должен применяться без указания лечащего врача. Пациенты должны ответственно подходить к лечению туберкулеза, так как невыполнение врачебных рекомендаций может привести к тяжелому вреду для здоровья.
