Авелокс: основные особенности и правила применения медикамента

Фармацевтическая промышленность сегодня выпускает множество препаратов антибактериальной группы, воздействующих на ряд грамположительных и грамотрицательных бактерий. В зависимости от заболевания врач назначает определенное лекарственное средство. Законом Российской Федерации с недавнего времени предусмотрен рецептурный отпуск лекарств из аптечных сетей, что обеспечивает контроль продаж антибиотиков. Одним из эффективных антибиотиков расширенного спектра воздействия является и препарат Авелокс.

Выпуск, активный состав и фармакодинамика

Антибиотик Авелокс выпускается в таблетированной форме. Каждая единица (400 мг) имеет плотную оболочку бледно-розового цвета матовой текстуры, выпуклую форму с продолговатыми краями по обеим сторонам. У таблетированной формы есть особая фаска для удобного разделения на дозы, штамп компании «BAYER» с одной из оборотных сторон, а штамп «M400» — с другого оборота.

Еще одна форма — инъекции для инфузии. Антибиотик выпускается в ампулах из прозрачного стекла (1,6 мг/мл = 250 мл). Основной состав препарата выглядит следующим образом:

• моксифлоксацина гидрохлорид (около 436.8 мг);
• целлюлоза биологическая микрокристаллическая (около 136 мг);
• кроскармеллоза натрия (примерно 32 мг);
• лактозы моногидрат (около 68 мг);
• стеарат раствора магния (около 6 мг).

Пленочная упаковка состоит из гипромеллозы (до 12,6 мг), железа оксида красного (краситель, около 420 мг), макрогола (около 4,2 мг), титана диоксида (до 3,78 мг). Антибиотик Авелокс выпускается в картонных упаковках с блистерами внутри. Каждая пачка содержит 1 или 2 блистера в зависимости от количества препарата.

Антибиотик Авелокс относится к группе фторхинолов по воздействию на патогенную микрофлору различного генеза. После попадания внутрь организма моксифолоксацин (основной компонент) способствует угнетению регенерации атипичных клеток на уровне ДНК, полностью их уничтожая. Авелокс активно воздействует на многие грамотрицательные и грамположительные микроорганизма, к примеру:

1. Микоплазмы.
2. Уреаплазмы.
3. Хламидии.
4. Анаэробные бактерии.
5. Легионеллы.
6. Пневмококковую палочку и прочие.

Ко всему, препарат воздействует на те бактерии, которые проявляют устойчивость к антибиотикам из пенициллинового ряда. Антибактериальные свойства антибиотика не снижают своей интенсивности при воздействии биологических механизмов, которые способствуют развитию абсолютной устойчивости к тетрациклинам, эффективным цефалоспоринам, макролидам, сердечным аминогликозидам.

Устойчивость к моксифлоксацину развивается у патогенной и условно-патогенной микрофлоры достаточно медленно, что обусловлено продолжительными долгими процессами мутации клеток.

к оглавлению ↑

Фармакокинетические свойства

Воздействие препарата после попадания внутрь организма можно разделить на основные этапы: всасывание, распределение, метаболические процессы и выведение. В зависимости от этапа воздействия Авелокс повышает свою эффективность или снижает ее.

1. Всасывание. Уже после введения единовременной дозы Авелокса (400 мг) спустя 60 минут максимальная концентрация препарата в крови достигает 4,2 мг/л. Эти показатели соответствуют увеличению дальнейшего всасывания почти на 25%. Воздействие препарата определяется показателем AUC (график кривой концентрирования активного вещества).

   Полная биодоступность активного компонента соответствует показателю почти в 90%. После циклического внутривенного введения Авелокса (400 мг) максимальная концентрация достигает 5,9 мг/л. Стабильный порог максимального всасывания равен 4,5 мг/л, который достигается к концу введения инъекции.

2. Распределение. Препарат Авелокс достаточно быстро распространяется по тканям, органам организма, связываясь с альбуминами (особые белки крови) и достигает 45%. Общий объем распределения по органам составляет примерно 2 л/кг.

   Наивысшие показатели концентрации основного компонента, которые могут даже превышать эти значения в составе плазмы крови, сосредотачиваются в альвеолярных тканях легких, пазуховых полостях носа, полипах, очаговых воспалительных фрагментов.

   В слюне и интерстициальной жидкости главное вещество определяется свободно, для него не свойственно соединение с белками. Достаточно высокие концентрации после введения препарата определяются в брюшине и эпигастральной зоне, перитонеальной биологической жидкости, половых органах (по женскому типу).

3. Метаболические процессы. Препарат Авелокс биотрансформируется по 2-фазе, после чего удаляется из организма мочевыделительной системой. Через полость кишечника антибиотик выводится в примененном виде, включая вид неактивных сульфосоединений, глюкоронидов. Лекарственное средство не поддается процессам биологических изменений микросомальной системой цитохрома.

   Метаболиты сульфосоединений и глюкоронидов имеют место в составе плазмы крови незначительно, не оказывая негативного влияния на организм пациента. Подобная теория подтверждена многочисленными клиническими исследованиями на предмет переносимости препарата Авелокс.

4. Выведение. Полувыведение препарата и основного компонента (моксифлоксацина) составляет до 12 часов. Общий тест-клиренс после применения лекарственного средства составляет 180-245 мл/мин. Почечный клиренс составляет 25-55 мл/мин, что дает основания предположить частичную реабсорбцию моксифлоксацина в почечных канальцах.

   Баланс между метаболитами 2 фазы и исходным соединением составляет примерно 98%, что прямо указывает на абсолютное отсутствие окислительных метаболических процессов. Почти 22% всей дозы антибиотика в 400 мг удаляться почками в первоначальном виде, а приблизительно 27% выводится через кишечник.

к оглавлению ↑

Фармакокинетические особенности по отдельным критериям

Воздействие Авелокса на организм строго индивидуально, что обусловлено клиническим анамнезом пациента, половой и этнической принадлежностью, а также наличием хронических заболеваний жизненно важных органов или систем.

1. Возрастной порог, пол и этнические критерии. Клинические исследования фармакокинетических процессов основного вещества у женщин и мужчин показали разницу воздействия препарата почти до 33%.

   Период всасывания моксифлоксацина абсолютно не пропорционален половой принадлежности пациентов, но показатели немного разнились из отличий в весовой категории. Подобное различие в действии нельзя считать значимым. Интенсивность воздействия препарата Авелокс на детский организм достоверно изучена не была.

2. Дисфункция почек (полная, частичная). Особенных изменений при фармакокинетических процессах основного вещества моксифлоксацина у пациентов с выраженным расстройством функциональной работы почек (включая больных с достаточно низкой скоростью клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73 кв.м и в преддиализной стадии), а также тех, кто находится на аппарате «искусственная почка» или перитонеальном диализе.
3. Печеночная недостаточность. Показатели концентрации основного компонента у больных с нарушениями функциональности печеночной ткани по А, В, С классу при проведенных исследованиях не имели серьезных отличий от концентрации моксифлоксацина у полностью здоровых больных. Использование лекарственного средства при прогрессирующем циррозе печени относится к разделу особых предписаний к применению и полностью контролируется специалистом.

Важным аспектом лечения является точная диагностика заболевания, тщательное обследование пациента с отягощенным клиническим статусом.

к оглавлению ↑

Основные показания и противопоказания

Показаниями к применению антибиотика могут быть следующие состояния:

• синусит в острой форме;
• обструктивный бронхит в обострении;
• очаговая плевральная пневмония;
• инфекционные дерматозы неосложненной природы;
• болезни кожи инфекционной природы сложного генеза;
• интраабдоминальные инфекции (в том числе внутрибрюшной абсцессный синдром);
• хронические эндометриты, сальпингиты.

К показаниям могут быть отнесены любые инфекционные заболевания, вызванные бактериями, максимально устойчивыми к группе антибиотиков пенициллинового ряда.

Некоторые хронические заболевания и состояния могут не позволять лечение антибиотиком Авелокс. Некоторые противопоказания могут носить временный характер и после устранения причины, можно назначать лечение лекарственным препаратом. К главным противопоказаниям часто относят:

• выраженное замедление сердечного ритма (состояние брадикардии);
• дилатация левого желудочка (также сократительная способность);
• патологические изменения сухожилий;
• нарушения в крови электролитного баланса;
• стойкая гипокалиемия;
• сердечная недостаточность;
• непереносимость лактозы (включая ее дефицит);
• сильное нарушение функции печени;
• период гестации (I, II, III триместры) и грудное вскармливание;
• ранний возраст, дети до 18 лет (отсутствие клинических данных);
• высокая чувствительность к основному веществу в составе.

К прочим противопоказаниям принято относить заболевания ЦНС, судорожный синдром, психозы, наличие тяжелых психических состояний. Отягощенный клинический статус больного в виде ишемической патологии миокарда, вплоть до вероятности остановки сердца, прогрессирующего цирроза печени, генетической предрасположенности к дефициту глюкозы.

к оглавлению ↑

Рекомендованная дозировка и возможность передозировки

Препарат Авелокс прописывает только врач после тщательного обследования пациента. Дозировка подбирается индивидуально и зависит от тяжести заболевания. Схема приема и приемлемые дозы описаны в официальной инструкции к препарату. Прием препарата в форме таблеток не зависит от времени приема пищи, таблетку нет необходимости делить на несколько приемов.

Инструкция по применению предполагает прием Авелокса по 400 мг однократным применением. Режим приема и срок необходимо согласовывать с лечащим врачом. Первоначальный прием препарата назначают в виде внутривенных инъекций, а после стабилизации состояния переходят на таблетки.

Основные дозы при различных заболеваниях:

• хронический бронхит и бронхообструкция — 5 инъекций;
• очаговая пневмония — 7-10 уколов;
• инфекции половых органов и малого таза (включая неосложненные) — 14 уколов;
• патологии кожных структур — 5-14 уколов.

У пациентов с патологическими состояниями мочевыделительной системы, в частности почек, печеночной ткани, сердца, у пожилых пациентов коррригирования основной дозировки не производится.

Инъекция Авелокса вводится длительно, около часа в чистом виде. Иногда антибиотик разводят физраствором или раствором хлорида натрия. Приготовленная смесь может храниться до 24 часов, при этом перед использованием не допускается появление осадка, мутности состава.

Нельзя одновременно сочетать средство с прочими лекарственными средствами в одном шприце.

Превышение допустимой дозы диагностируется редко, чем обусловлена незначительная информация и клинический опыт в отношении передозировки. Особых побочных действий на фоне приема Авелокса в дозе от 600 до 1200 мг на протяжении 10 дней не отмечалось. В случае избыточного потребления суточной дозы проводят симптоматическое лечение, поддерживающую терапию, ЭКГ, прием абсорбентов.

к оглавлению ↑

Гестация и кормление грудью

Абсолютная безопасность препарата в гестационный период (I, II, III триместры) не доказана и не опровержена. Известны малочисленные случаи повреждений суставного аппарата у детей обратимого характера.

На фоне применения некоторых хинолов отмечались патологические аномалии в развитии некоторых органов и систем у плода, но связи с регулярным использованием препарата Авелокс доказано не было.

В период исследований на животных была отмечена некоторая репродуктивная высокая токсичность. Предполагаемый риск для пациента до конца не известен. Как и другие лекарственные средства из группы хинолов, основной компонент моксифлоксацин вызывает сильное повреждение хрящевой ткани, проникает через внутриутробную плаценту и попадает в грудное молоко.

Применение в период лактации должно быть исключено.

к оглавлению ↑

Осложнения и побочные явления

На фоне приема антибиотика Авелокс возможно учащение сердцебиения (тахикардия), эпизоды обмороков, снижение показателей артериального давления (гипотонический синдром), приливы кровяного давления к лицу. Может отмечаться желудочковая аритмия, в том числе, неспецифическая аритмия. У больных с выраженной брадикардией и острым ишемическим синдромом может возникнуть остановка сердца.

Нередко диагностируют появление одышки, развитие бронхиальной астмы. Через незначительное время после приема лекарства некоторые пациенты испытывают ощущение тошноты, вплоть до обильной рвоты.

Отмечается расстройство пищеварения, сопровождаемое разжижением стула или запором, болезненностью в эпигастральной области, воспалительными процессами в брюшинном отделе. В достаточно редких случаях возникает стремительный гепатит, острая почечная недостаточность, что может повлечь гибель пациента.

Пациенты могут ощущать мигрени, боли головные, головокружения, сонливость, частую спутанность сознания. Встречаются эпизоды эмоциональной нестабильности, тремора конечностей, депрессивных синдромов.

Возможно нарушение со стороны органов зрения, обоняния, вкусовых рецепторов при терапии препаратом. Авелокс может провоцировать тромбозы, лейкопению, анемию, мышечные боли. В исключительных случаях диагностируют травматизацию опорно-двигательной системы. У женщин компоненты средства могут провоцировать воспалительные процессы в полости влагалища, кандидоз или молочницу.

Пациенты зрелого возраста могут столкнуться с нарушением функциональной работы печени, мочевыделительной системы, почек. К побочным эффектам Авелокса можно отнести кожные реакции в виде сыпи, эпидермального некролиза и аллергического ответа. Препарат часто провоцирует болезненность, недомогание, увеличение объема сахара в крови (повышение гликемического индекса).

После прекращения терапевтического курса важно восстановить микрофлору кишечника и желудка бифидобактериями или лактобактериями.

к оглавлению ↑

Лекарственное взаимодействие и условия отпуска

Некоторые препараты могут в той или иной мере усиливать, а также, ослаблять воздействие Авелокса в период одновременного применения. Прием антибиотика наряду с Ранитидином может снижать абсорбцию моксифлоксацина в кишечнике.

БАДы с содержанием минералов и различных витаминов могут снижать терапевтический эффект от приема Авелокса более чем на 85%.

Авелокс немного усиливает действие Дигоксина (сердечный гликозид для усиления сердечных сокращений).

Некоторые сорбенты могут до 50% снижать активность моксифлоксацина. Одновременный прием кортикостероидных препаратов наряду с Авелоксом увеличивает риск возникновения воспалительных процессов сухожильных структур.

Инъекции Авелокса не проводятся с гидрокарбонатом натрия (4,2 или 8,4%). При определении совместимости некоторых препаратов можно сдать дополнительные анализы, провести анализ сочетаемости, особенно, когда прерывание курса иного лекарственного средства невозможно по ряду причин.

Среди фармакологических групп препаратов известно множество аналогичных препаратов, которые могут быть в той или иной мере быть близки к действию Авелокса. Основными аналогами, близкими по действию с Авелоксом, можно считать:

• Моксифтор;
• Максицин;
• Моксин;
• Мофлоксин-Люпин;
• Моксифтор 400;
• Моксифлоксацин-Фармекс;
• Тевалокс;
• Моксифлоксацин-Кредофарм.

С недавнего времени все антибиотики, включая Авелокс, отпускаются из аптечных сетей по рецепту. Таблетки хранятся в сухом месте, недоступном для маленьких детей. Раствор для внутривенных инъекций необходимо хранить при температуре около 16-25 градусов.

Срок годности таблеток составляет 3 года, инъекции с раствором препарата в стеклянных флаконах хранятся около 5 лет. Средняя цена на таблетки варьируется от 650 до 900 рублей, на инфузионные растворы — от 540 до 850 рублей. Стоимость зависит от региона проживания и ценовой политики аптечной сети.

Описанные выше рекомендации по использованию препарата не являются официальной инструкцией к применению и могут быть использованы только в качестве ознакомительной информации. Любое лечение должно быть согласовано с лечащим врачом с учетом клинического анамнеза.